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利托那韋軟膠囊使用時(shí)需要注意什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/25 10:03:40
    導讀:利托那韋軟膠囊使用時(shí)需要注意:對細胞色素P450系同工酶CYP3A具有強力抑制作用,CYP2D6也能被本品抑制。因此,在合并治療中,本品很可能與許多藥物發(fā)生相互作用。

利托那韋軟膠囊(愛(ài)治威),與齊多夫定或去羥基苷合用時(shí),抗HIV-1作用可能相加。那么,利托那韋軟膠囊使用時(shí)需要注意什么?

利托那韋軟膠囊使用時(shí)需要注意:

(1)本品對細胞色素P450系同工酶CYP3A具有強力抑制作用,CYP2D6也能被本品抑制。因此,本品會(huì )減慢通過(guò)這些酶介導的藥物代謝,增加這些藥物的血濃度,而增加CYP3A活性的藥物可使本品代謝增加,血濃度降低。因此,在合并治療中,本品很可能與許多藥物發(fā)生相互作用。

(2)阿普唑侖、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、芐替地爾、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氫麥角胺、恩卡肢、舒樂(lè )安定、麥角胺、氟卡胺、氟西泮、咪達唑侖、哌替啶、匹莫齊特、吡羅昔康、普羅帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑侖和左吡登禁止用于本品治療的病人,因為它們可能與本品發(fā)生相互作用,產(chǎn)生嚴重并發(fā)癥的危險。例如普羅帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常,阿普唑侖、三唑侖、左吡登引起過(guò)度鎮靜和氯氮平引起血液學(xué)異常。

(3)苯巴比妥、卡馬西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性,很可能與本品發(fā)生相互作用,增加本品的清除,降低本品的活性。煙草可使本品的AUC值降低18%。

(4)華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導,因此能與本品發(fā)生相互作用,使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹慎。

(5)大部分三環(huán)類(lèi)抗抑郁劑主要經(jīng)CYP2D6介導代謝,與本品合用,它們的血濃度會(huì )上升。例如地昔帕明與本品合用,其AUC值平均增加145%,故其劑量應考慮降低。

(6)茶堿與本品合用,其平均AUC值降低43%。所以,茶堿與本品合用時(shí),其劑量也許需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低約40%,故本品治療的病人,如需用避孕藥,應避免使用炔雌醇口服避孕劑,而應采用其他避孕措施。

(7)常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎寧和舍曲林,能與本品發(fā)生相互作用,故與本品合用,也須謹慎。嗎啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大環(huán)內酯類(lèi)和類(lèi)固醇類(lèi)藥物與本品合用也有相互作用。

(8)體外試驗表明,在大鼠和人肝微粒體內,本品能強力抑制其他蛋白酶抑制劑的代謝。在大鼠體內,沙喹那韋、萘非那韋、英地那韋和VX-478與本品合用,它們的AUC8分別增加36,18和8倍。對健康的志愿受試者的單次和多次劑量的試驗表明,本品可使合用的沙喹那韋的AUC和Cmax增加許多。故本品與這些蛋白酶抑制劑合用,應謹慎。

(9)據報道,本品增加克拉霉素AUC達77%,腎功能正常病人無(wú)須調整劑量,但腎功能損害病人合用本品和克拉霉素時(shí),應考慮調整后者的劑量。如肌酸酐廓清為30~60m1/min的病人,克拉霉素劑量要降低5%。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

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