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甲潑尼龍片的藥理毒理是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/4/22 0:47:04
    導讀:皮質類固醇的最大藥理作用出現在血藥峰濃度之后,表明其大部分作用是通過改變酶活性引發(fā)的,而不是藥物的直接作用。

甲潑尼龍片的生產企業(yè):PfizerItaliaS.r.l.(意大利),批準文號:H20110064,執(zhí)行標準:JX20100157。本品主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。

那么,甲潑尼龍片的藥理毒理是什么呢?

甲潑尼龍片屬合成的糖皮質激素。主要成份為:甲潑尼龍?;瘜W名:11β,17,21-三羥基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。分子式:22H30O5;分子量:374.48。

甲潑尼龍片只能作為對癥治療,只有在某些內分泌失調的情況下,才能作為替代藥品。主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病適應癥。根據不同疾病的治療需要,初始劑量可每天4mg到48mg甲潑尼龍之間調整。癥狀較輕者,通常給予較低劑量即可;某些患者則可能需要較高的初始劑量。臨床上需要用較高劑量治療的疾病包括多發(fā)性硬化癥(200mg/天)、腦水腫(200-1000mg/天)和器官移植(可達7mg/kg/天)。

糖皮質激素擴散透過細胞膜,并與胞漿內特異的受體結合。此結合物隨后進入細胞核內與DNA(染色體)結合,啟動mRNA的轉錄,繼而合成各種酶蛋白,據認為全身給藥的糖皮質激素最終即通過這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質激素不僅對炎癥和免疫過程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質和脂肪代謝,并且對心血管系統(tǒng)、骨髓和肌肉系統(tǒng)及中樞神經系統(tǒng)也有作用。

作用于炎癥和免疫過程:

糖皮質激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關,這些特性會導致下列結果:

-減少炎癥病灶周圍的免疫活性細胞

-減少血管擴張

-穩(wěn)定溶酶體膜

-抑制吞噬作用

-減少前列腺素和相關物質的產生

4.4mg醋酸甲潑尼龍(4mg甲潑尼龍)的糖皮質激素樣作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。

甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質激素樣作用(200mg甲潑尼龍等價于1mg脫氧皮質酮)。

對碳水化合物及蛋白質代謝的作用:

糖皮質激素具有分解蛋白質的作用,釋出的氨基酸經糖異生過程在肝臟轉化為葡萄糖和糖原。由于外周組織對葡萄糖的吸收減少,導致血糖增高和糖尿,有糖尿病傾向的患者尤其明顯。

對脂肪代謝的作用:

糖皮質激素具有分解脂肪的作用,該作用主要影響四肢;另外,糖皮質激素又具有脂肪合成的作用,該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導致了脂肪的重新分布。

皮質類固醇的最大藥理作用出現在血藥峰濃度之后,表明其大部分作用是通過改變酶活性引發(fā)的,而不是藥物的直接作用。

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(實習編輯:陳生)

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