凱爾丁的主要成分為鹽酸洛非西定。化學(xué)名:(±;)-2-[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉。那么,凱爾丁慎用于哪些患者呢?
凱爾丁為白色片。凱爾丁用于減輕或解除阿片類(lèi)藥物的戒斷綜合癥。凱爾丁為咪唑啉類(lèi)衍生物。凱爾丁與可樂(lè )定的結構和作用相似。凱爾丁選擇性激動(dòng)中樞受體,降低外周交感神經(jīng)活性,抑制去甲腎上腺素釋放,松弛血管平滑肌,產(chǎn)生血壓下降作用。凱爾丁能抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)原的活性,當戒除阿片藥品或毒品時(shí),因突然除去對該神經(jīng)原的抑制而使其活動(dòng)亢進(jìn),產(chǎn)生阿片類(lèi)戒斷綜合癥。
凱爾丁能對抗這種作用,所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強度與持續時(shí)間。凱爾丁無(wú)成癮性。凱爾丁的毒理學(xué)在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明,凱爾丁的用量在1mg/kg以下時(shí)沒(méi)發(fā)現任何不良反應;3mg/kg是臨界毒性劑量,這個(gè)劑量相當人治療劑量的300倍;5.0~25.0mg/kg,凱爾丁相當于人治療劑量的500~2500倍,出現中度到重度反應。凱爾丁的毒性不大,是比較安全的。
有下列疾病的患者應當慎用凱爾丁:低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟病(包括近期的心肌梗死)、心動(dòng)過(guò)緩、腎功不全以及有抑郁病史者。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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