依托泊苷膠囊主要用于治療急性粒細胞白血病，也可用于治療小細胞未分化型肺癌，惡性淋巴瘤、睪丸惡性生殖細胞瘤，對神經(jīng)母細胞瘤、絨癌和卵巢癌等也有一定療效。那么依托泊苷膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)主要有什么？

依托泊苷膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)：DNA-TopoⅡ-Ep復合物是可逆的，殺細胞作用顯示明顯的濃度依賴(lài)性，時(shí)間依賴(lài)性。動(dòng)物實(shí)驗顯示服藥2小時(shí)后，血中藥物濃度達到高峰，血漿半衰期0.9小時(shí)，血漿中濃度占全血濃度70%。AUC與給藥濃度呈直線(xiàn)關(guān)系。人類(lèi)單次口服1-2小時(shí)后，血中濃度達最高峰，以后逐漸減少。動(dòng)物實(shí)驗表明72小時(shí)后分別在尿中排泄率4.3-7.2%，便中排泄率81.7-87.2%，主要分布在血液，子宮，卵巢，癌組織，腎臟，肝臟，組織中濃度同血液中濃度一樣，迅速衰減，沒(méi)有蓄積性。本藥物不能通過(guò)血腦屏障。

依托泊苷膠囊研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期，而對S及G2期有較大的殺傷作用，使細胞期阻滯于G2期、VP-16可能在體內激活某些內切酶，或通過(guò)其代謝物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的組裝和拓樸異構酶Ⅱ使DNA不能修復。口服VP-16膠囊，生物利用度為50％，血中濃度僅為靜脈注射的52±8％；口服藥物后0.5～4小時(shí)血濃度可達高峰，t1/2為4.9±0.4小時(shí)。

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（實(shí)習編輯：賴(lài)柳君）