鹽酸哌唑嗪片主要成份為鹽酸哌唑嗪。口服，一次0.5mg~1mg，每日2~3次（首劑為0.5mg，睡前服）。逐漸按療效調整為一日6mg~15mg，分2~3次服，每日劑量超過(guò)20mg后，療效不進(jìn)一步增加。那么，鹽酸哌唑嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

鹽酸哌唑嗪片的性狀為白色片。

鹽酸哌唑嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收完全，生物利用度50%~85%，血漿蛋白結合率高達97%。本品口服后2小時(shí)起降壓作用，血藥濃度達峰時(shí)間為1~3小時(shí)，T1/2為2~3小時(shí)，心力衰竭時(shí)T1/2延長(cháng)達6~8小時(shí)。持續作用10小時(shí)。本品主要通過(guò)去甲基化和共價(jià)鍵結合形式在肝內代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6%~10%。5%~11%以原形排出，其余以代謝物排出。心力衰竭時(shí)，清除率比正常為慢，不能被透析清除。

鹽酸哌唑嗪片的不良反應是：

1.本品可引起暈厥，大多數由體位性低血壓引起，偶發(fā)生在心室率為100~160次/分的情況下，通常在首次給藥后30~90分鐘或與其它降壓藥合用時(shí)出現。低鈉飲食與合用?受體阻滯劑的患者較易發(fā)生。如果將首次劑量改為0.5mg，臨睡前服用，可防止或減輕這種不良反應；在給本藥前一天停止使用利尿藥，也可減輕“首次現象”。這種副作用有自限性，多數情況下不會(huì )再發(fā)生。

2.眩暈和嗜睡可發(fā)生在首次服藥后，在首次服藥或加量后第一日應避免駕車(chē)和危險的工作。目眩可發(fā)生于體位由臥位變?yōu)榱⑽粫r(shí)，緩慢起床可避免。此外，目眩在飲酒、長(cháng)時(shí)間站立、運動(dòng)或天氣較熱時(shí)也可出現，故在上述情況下應慎用本品。

3.發(fā)生率為50%的不良反應依次為眩暈（10.3%）、頭痛（7.8%）、嗜睡（7.6%）、精神差（6.9%）、心悸（5.3%）、惡心（4.9%）。不良反應多發(fā)生在服藥初期，可以耐受；其他不良反應發(fā)生率為1-4%的如下：嘔吐、腹瀉、便秘、水腫、體位性低血壓、暈厥、頭暈、抑郁、易激動(dòng)、皮疹、瘙癢、尿頻、視物模糊、鞏膜充血、鼻塞、鼻出血。發(fā)生率低于1%的不良反應有：腹部不適、腹痛、肝功能異常、胰腺炎、心動(dòng)過(guò)速、感覺(jué)異常、幻覺(jué)、脫發(fā)、扁平苔蘚、大小便失禁、陽(yáng)痿、陰莖持續勃起。其它偶見(jiàn)不良反應：耳鳴、發(fā)熱、出汗、關(guān)節炎和抗核抗體陽(yáng)性。

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（實(shí)習編緝：陳志方）