托西酸舒他西林膠囊為膠囊劑,內容物為白色或微黃色的顆粒或粉末。治療淋病時(shí),可用本品單劑量2.25g口服,加服1g丙磺舒,以延長(cháng)氨芐西林及舒巴坦血清濃度。那么,托西酸舒他西林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
托西酸舒他西林膠囊主要成份是托西酸舒他西林。化學(xué)名稱(chēng):(+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯,2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮。分子式:C25H30N4O9S2?C7H8O3S。分子量:766.8。
托西酸舒他西林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后,在腸壁經(jīng)腸內酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林,其物質(zhì)的量比為1∶1,其生物利用度相當于等量的舒巴坦,氨芐西林靜脈注射劑的80%,飯后服用不影響其吸收,舒巴坦、氨芐西林在正常人體內的半衰期(t1/2),分別約為0.75小時(shí)、1小時(shí),氨芐西林、舒巴坦有50%~75%以原藥形式經(jīng)尿液排泄,年老和腎功能不全者,半衰期(t1/2)延長(cháng)。
托西酸舒他西林膠囊的哺乳期婦女用藥是由于尚未有孕婦及哺乳期婦女使用的安全性資料,因此,孕婦及哺乳期婦女應慎用。
托西酸舒他西林膠囊的禁忌是對青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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