替格瑞洛片(倍林達),藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。那么,替格瑞洛片的藥理毒理是怎樣?
替格瑞洛片的藥理毒理是:
替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類(lèi)化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應進(jìn)行了研究。負荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價(jià)。
請注意,不建議替格瑞洛與治療指數窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類(lèi))聯(lián)合用藥,因為替格瑞洛可能會(huì )使這些藥物的暴露量增加。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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