樂(lè )瑞卡為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。樂(lè )瑞卡的主要成份為普瑞巴林。化學(xué)名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,樂(lè )瑞卡用于癲癇的用量是怎樣呢?
樂(lè )瑞卡用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)病;皰疹后神經(jīng)痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。樂(lè )瑞卡與中樞神經(jīng)系統中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。樂(lè )瑞卡的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,樂(lè )瑞卡在動(dòng)物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關(guān)。
樂(lè )瑞卡的體外研究顯示,樂(lè )瑞卡可能通過(guò)調節鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。樂(lè )瑞卡是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類(lèi)受體結合,樂(lè )瑞卡不增加體外培養神經(jīng)元的GABAA反應,樂(lè )瑞卡不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無(wú)急性作用。
樂(lè )瑞卡用于癲癇的用量:本品可與食物同時(shí)服用,也可單獨服用。本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周內根據療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應調整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反應呈劑量依賴(lài)性,且不良反應可導致更高的停藥率,劑量超過(guò)300mg/日僅應用于耐受300mg/日劑量的持續性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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