麗珠環(huán)明為軟膠囊,內容物為淡黃色或黃色的澄明粘稠油狀液體。麗珠環(huán)明的主要成份為環(huán)孢素。那么,麗珠環(huán)明的不良反應是怎樣呢?
麗珠環(huán)明主要分布于血管外的全身各組織中,麗珠環(huán)明的脂肪內濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰臟。麗珠環(huán)明在血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細胞中,5~12%在粒細胞中,41~58%在紅細胞中,麗珠環(huán)明的血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結合。
麗珠環(huán)明經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,麗珠環(huán)明的消除半衰期為10~27小時(shí)左右,麗珠環(huán)明主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,麗珠環(huán)明在尿中僅0.1%以原藥形式排出。麗珠環(huán)明不抑制紅細胞生成,麗珠環(huán)明亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與應用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。麗珠環(huán)明的不良反應是:
1、較常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應,牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。
2、不常見(jiàn)的有驚厥,其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺(jué)異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強因子Ⅶ的活性,減少前列環(huán)素產(chǎn)生,誘發(fā)血栓形成。
3、罕見(jiàn)的有過(guò)敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。(過(guò)敏反應一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者,表現為面、頸部發(fā)紅,氣喘、呼吸短促等。)嚴重各種不良反應大多與使用劑量過(guò)大有關(guān),防止反應的方法是經(jīng)常監測本品的血藥濃度,調節本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100~200ng/ml,則可達上述效應。如發(fā)生不良反應,應立即給相應的治療,并減少本品的用量或停用。
4、環(huán)孢素還可能出現的不良反應有肝功能異常、肝酶升高、腹瀉、腹痛、痤瘡、皮疹和頭暈等。
嚴重各種不良反應大多與使用劑量過(guò)大有關(guān),防止反應的方法是經(jīng)常監測本品的血藥濃度,調節本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100~200ng/ml,則可達上述效應。如發(fā)生不良反應,應立即給相應的治療,并減少本品的用量或停用。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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