維力青為白色或類(lèi)白色片。維力青的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,維力青用于哺乳期婦女是怎樣呢?
維力青中的三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。維力青在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中,維力青抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。維力青對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
維力青三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。維力青對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
維力青為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,維力青對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。維力青能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,維力青適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。維力青通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭。
維力青的哺乳期婦女用藥:恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推薦服用本品的母親哺乳。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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