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服用維力青會(huì )出現ALT升高嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/1 16:36:14
    導讀:維力青在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。

維力青適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,服用維力青會(huì )出現ALT升高嗎?

維力青的分布,維力青的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,維力青表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,維力青廣泛分布于各組織。維力青的體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。維力青的代謝和清除,維力青在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。維力青不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。

維力青在達到血漿峰濃度后,維力青的血藥濃度以雙指數方式下降,維力青達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。維力青的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。維力青主要以原形通過(guò)腎臟清除,維力青的清除率為給藥量的62-73%。維力青的腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,維力青同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

維力青在中國進(jìn)行的臨床試驗中,本品最常見(jiàn)的不良反應有:ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區不適、肌痛、失眠風(fēng)疹。這些不良反應多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗中,本品不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

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