思力華的主要成份為噻托溴銨。化學(xué)名稱(chēng):(1α,2β,4β,5α,7β)3-惡-9-氮翁三環(huán)[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羥基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物。那么,思力華可以用于腎功能不全患者嗎?
思力華為供吸入用的硬膠囊,內含白色粉末。思力華適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預防。思力華對支氣管擴張作用基本上是局部性(氣道)作用,而非全身性作用。思力華與M2受體的解離比與M3受體快。思力華在體外研究中。思力華對M3的受體亞型選擇性高于M2。思力華的高效而且與受體解離緩慢使得噻托溴銨在臨床上成為慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者顯著(zhù)而長(cháng)效的支氣管擴張藥。
思力華可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。思力華對毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。思力華在呼吸道中,思力華競爭性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌松弛。思力華的作用呈劑量依賴(lài)性,并可持續24小時(shí)以上。思力華作用時(shí)間長(cháng)可能是由于其與M3受體解離非常慢。思力華解離半衰期顯著(zhù)長(cháng)于異丙托溴銨。
思力華是一個(gè)長(cháng)效、特異性的抗毒蕈堿藥物,思力華臨床上通常稱(chēng)作為抗膽堿能藥物。思力華通過(guò)和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結合,思力華作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物,思力華在吸入給藥時(shí)是局部(支氣管)選擇性的,由此可達到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。
思力華與所有主要經(jīng)腎臟排泄的藥物一樣,對于中、重度腎功能不全(肌酐清除率≤50ml/min)的患者。只有在預期利益大于可能產(chǎn)生的危害時(shí),才能使用噻托溴銨。尚無(wú)嚴重腎功能不全患者長(cháng)期使用噻托溴銨的經(jīng)驗。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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