希愛力為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。希愛力用于治療男性勃起功能障礙。那么,希愛力用于心臟病患者好嗎?
希愛力當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,希愛力對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現的PDE3的作用強10,000倍以上。希愛力的平均分布容積約63升,希愛力進入組織。希愛力在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,希愛力的平均半衰期為17.5小時。希愛力在治療濃度,血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。希愛力的蛋白結合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。
希愛力對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10,000倍以上。希愛力主要以無活性的代謝產物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。希愛力在健康受試者,希愛力的藥代動力學的時間和劑量呈線性關系。希愛力在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。希愛力每日用藥一次,在5天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
已知對希愛力及其處方中的成分過敏的患者不得服用希愛力;臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為是硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結果。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風險。因此,勃起功能障礙的治療藥物,包括他達拉非在內,不應用于建議不宜進行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者,醫(yī)生應考慮性生活潛在的心臟風險。
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(實習編緝:邵澤妹)
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