鹽酸阿撲嗎啡舌下片適用于治療男性勃起功能障礙,主要成份鹽酸阿撲嗎啡。化學(xué)名稱(chēng)為:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚。那么,鹽酸阿撲嗎啡舌下片為啥解開(kāi)包裝后需馬上服用?
阿撲嗎啡絕大部分轉化成代謝物,主要的代謝物為葡糖醛化結合物和硫酸化結合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結合物和硫酸化結合物.單次給予阿撲嗎啡舌下片,主要代謝物為硫酸化結合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無(wú)任何藥理作用。
阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收,給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個(gè)體間的變異在40%~70%.本品快速從血漿中消除,消除半衰期為2~3小時(shí).有明顯的首過(guò)效應,舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無(wú)效。
鹽酸阿撲嗎啡與下丘腦內多巴胺受體結合,通過(guò)腦中控制性欲的下丘腦室旁核,把下丘腦的電脈沖傳至脊髓促使血液流往陰莖。同時(shí)它亦會(huì )影響一氧化氮的激活,使之被吸收,然后輸送至大腦,在人體內引起一系列連鎖反應,最后增加血液流動(dòng),并導致陰莖勃起。
鹽酸阿撲嗎啡舌下片解開(kāi)包裝后需馬上服用,因為鹽酸阿撲嗎啡在空氣中長(cháng)期放置會(huì )與空氣中的氧接觸就會(huì )變?yōu)榫G色,再進(jìn)行服用,會(huì )影響藥效。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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