隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強，毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么，氯雷他定膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

氯雷他定膠囊本品每片含氯雷他定10毫克，輔料為可溶性淀粉、乳糖、滑石粉、硬脂酸鎂。化學(xué)名：4-（8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1.2-b]吡啶-11烯）-1-哌啶羧酸乙酯 。分子式：C22H23ClN2O2 分子量：382.89。內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。

氯雷他定為口服的長(cháng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥,具有選擇性的抗外周H1受體的作用.它作為第三代抗組胺藥,具有起效快,作用強的特點(diǎn).用豚鼠研究表明,本品的作用時(shí)間為18-24小時(shí),對中樞作用的研究表明,本品對小鼠,大鼠,狗和猴很少或沒(méi)有抑制作用或抗膽堿能作用. 動(dòng)物試驗未見(jiàn)明顯的致畸作用。

氯雷他定膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)：氯雷他定口服后迅速自胃腸道吸收,健康成人一次口服10,20,40mg,1-1.5小時(shí)后,本品的血藥濃度分別為5,11和26μg/L.本品在體內廣泛代謝,其主要代謝產(chǎn)物去羧乙氧氯雷他定（DCL）具有很強的抗H1受體作用.本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時(shí).本品與血漿蛋白的結合率為98%左右,去羧乙氧氯雷他定的結合率較低為73%-76%.本品及其代謝產(chǎn)物可以在乳汁中檢出,但通過(guò)血腦屏障的藥量不多,本品及其代謝產(chǎn)物隨尿和糞排出體外.服藥24小時(shí)后,約27%從尿排出；10天后約40%從尿排出,42%從糞便排出。

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（實(shí)習編輯：林旋）