巴柳氮鈉片是一種前體藥物,巴柳氮鈉片的性狀是薄膜衣片,除去薄膜衣后,片芯為黃色。那么,巴柳氮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是哪些呢?
巴柳氮鈉片的功能主治是輕度至中度活動(dòng)性潰瘍性結腸炎。
巴柳氮鈉片口服。一次1.5g(3片),一日4次,飯后及睡前服用。療程8周。
巴柳氮鈉片的哺乳期婦女用藥是動(dòng)物實(shí)驗未發(fā)現致畸。乳汁中分泌有5-氨基水楊酸,其濃度遠小于在母體血液中的濃度;沒(méi)有報道母體因服用5-氨基水楊酸不良反應,但數據有限。
巴柳氮鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是巴柳氮鈉到達結腸后,腸道細菌產(chǎn)生的偶氮還原酶將其裂解,釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。 吸收:在健康受試者中,原形巴柳氨鈉的全身吸收非常低且有個(gè)體差異。單次口服1.5克或2.25克1-2小時(shí)后達到平均Cmax。 分布:人體血漿蛋白結合率≥99%。 代謝:在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產(chǎn)物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及它們的N-乙酰化代謝物。 消除:受試者健康單次或多次服用巴柳氮,[1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出,而]25%的口服劑量以N-乙酰化代謝物排出。在對10個(gè)健康志愿者的研究中,巴柳氮單次劑量2.25克,65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及N-乙酰化代謝物在糞便中排出,而[1%的口服劑量以原形排出。
巴柳氮鈉片注意事項是:
1.患有幽門(mén)狹窄的患者可能會(huì )延長(cháng)巴柳氮鈉片的胃中停留時(shí)間。
2.對已知腎功能障礙或有腎病史的患者應注意使用。應定期監測患者的腎功能(如血清肌酐),特別是在治療初期。如患者在治療期間出現腎功能障礙應貝樂(lè )司(巴柳氮鈉片)與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害,可能出現出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現上述不良反應應與醫師聯(lián)系,并停止治療。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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