替比夫定片用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動(dòng)性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。那么替比夫定片成分是有什么作用功效呢?
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細胞內半衰期為14小時(shí)。
替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長(cháng)終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì )抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時(shí)未觀(guān)察到明顯的細胞線(xiàn)粒體毒性。
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(實(shí)習編輯:姚淑敏)
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