尼麥角林片為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴血管作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉換而增加神經(jīng)的傳導,加強腦部蛋白質(zhì)的合成,善腦功能。尼麥角林片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
尼麥角林片的藥代動(dòng)力學(xué)如下:尼麥角林在口服給藥后迅速并且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3H]標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[3H]和[14C]標記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10~20%。在四組年輕(平均24~32歲)和老年人(平均69~70歲)的志愿者中進(jìn)行研究,對得到的藥代動(dòng)力學(xué)參數分別比較,結果顯示尼麥角林的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著(zhù)減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林后,輕度、中度或嚴重的腎功能不全的患者,與腎功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。在國內進(jìn)行了生物利用度試驗,12名健康受試者口服國產(chǎn)的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時(shí),峰時(shí)間和峰濃度分別為2.7±1.2小時(shí)和101.8±23.0μg/ml。12名健康受試者口服國產(chǎn)的30mg/片尼麥角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時(shí),峰時(shí)間和峰濃度分別為2.6±1.1小時(shí)和102.8±30.5μg/ml。
尼麥角林片(樂(lè )喜林)適應癥/功能主治:1、改善腦動(dòng)脈硬化及腦中風(fēng)后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(反應遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂(yōu)郁、不安等)。2、急性和慢性周?chē)h(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆,尤其在早期治療時(shí)對認知、記憶等有改善,并能減輕疾病嚴重程度。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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