利培酮口腔崩解片為類(lèi)白色片。主要成分為利培酮。化學(xué)名稱(chēng):3-〔2-〔4-(6-氟-1,2-苯并異唑-3-基)-1-哌啶基〕乙基〕-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并〔1,2-α〕嘧啶-4-酮。那么,利培酮口腔崩解片的最大有效劑量范圍是怎樣呢?
利培酮口腔崩解片治療精神分裂癥的機制尚不清楚。利培酮口腔崩解片治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結果。利培酮口腔崩解片對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。利培酮口腔崩解片的Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人類(lèi)淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現利培酮有潛在的致突變作用。
利培酮口腔崩解片是一種選擇性的單胺能拮抗劑,利培酮口腔崩解片對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。利培酮口腔崩解片對其他受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,利培酮口腔崩解片對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱,利培酮口腔崩解片對M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。
利培酮口腔崩解片的最大有效劑量范圍為一日4-8mg,但需一日2次,每日劑量超過(guò)6mg給藥不能證明比較低劑量更有效,而且同出現更多的錐體外系癥狀和其它副作用有關(guān),因此一般不推薦使用。
由于對劑量大于每日16mg的用藥安全性尚未評價(jià),因此每日用藥劑量不應超過(guò)16mg。在需要加強鎮靜作用時(shí),可加用苯二氮卓類(lèi)藥物。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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