拉替拉韋鉀片(艾生特),一旦出現用藥過(guò)量,應采取標準的支持性措施,如清除消化道內尚未吸收的藥物,同時(shí)進(jìn)行臨床監測(包括心電圖檢查),必要時(shí)予以支持性治療。那么,拉替拉韋鉀片的藥物相互作用是怎樣?
拉替拉韋鉀片的藥物相互作用是:
1、拉替拉韋并非細胞色素P450(CYP)酶的底物,在體外不會(huì )對CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A產(chǎn)生任何抑制作用(IC50>100μM)。此外,體外拉替拉韋也不會(huì )誘導CYP3A4。與咪達唑侖的藥物間相互作用試驗顯示,拉替拉韋對CYP3A4的敏感底物咪達唑侖不會(huì )產(chǎn)生任何有意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響,這證實(shí)了拉替拉韋不太可能會(huì )影響體內經(jīng)CYP3A4代謝的藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
2、同樣,拉替拉韋并非所測試的UDP-葡萄糖醛酸轉移酶(UGTs)UGT1A1、UGT2B7的抑制劑(IC50>50μM),拉替拉韋也不會(huì )抑制由P-糖蛋白介導的轉運過(guò)程。基于上述數據,本品可能不會(huì )影響作為上述酶類(lèi)或P-糖蛋白底物的藥物(如蛋白酶抑制劑、NNRTIs、美沙酮、阿片類(lèi)鎮痛藥、他汀類(lèi)藥物、唑類(lèi)抗真菌藥物、質(zhì)子泵抑制劑和抗勃起功能障礙藥物)的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
3、基于體內、體外試驗,拉替拉韋主要經(jīng)UGT1A1介導的葡萄糖醛酸化途徑代謝清除。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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