異煙肼片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/3/11 9:57:14

導讀：

異煙肼片是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長(cháng)繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸。那么，異煙肼片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢？

異煙肼片為白色片。

異煙肼片主要成分為異煙肼，化學(xué)名稱(chēng)：4-吡啶甲酰肼。分子式C6H7N3O。分子量137.14。

異煙肼片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過(guò)胎盤(pán)屏障。蛋白結合率僅0～10%。口服1～2小時(shí)血藥濃度可達峰值，但4～6小時(shí)后血藥濃度根據患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2為0.5～1.6小時(shí)，慢乙酰化者為2～5小時(shí)，肝、腎功能損害者可能延長(cháng)。代謝主要在肝臟中乙酰化而成無(wú)活性代謝產(chǎn)物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉移酶缺乏，未乙酰化的異煙肼可被部分結合。本品主要經(jīng)腎排泄（約70%），在24小時(shí)內排出，大部分為無(wú)活性代謝物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者為63%。快乙酰化者尿液中7%的異煙肼呈游離或結合型，而慢乙酰化者則為37%。本品易通過(guò)血腦屏障，亦可從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。

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（實(shí)習編緝：陳志方）

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