琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片。除去包衣后顯白色。主要成份為琥珀酸美托洛爾。化學(xué)名：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸鹽。那么，琥珀酸美托洛爾緩釋片與腎上腺素合用如何呢？

琥珀酸美托洛爾緩釋片在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀(guān)分布容積約為10L/kg。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%，穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。琥珀酸美托洛爾緩釋片在飲用葡萄柚果汁時(shí)，琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。

琥珀酸美托洛爾緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血漿蛋白結合率>99%。琥珀酸美托洛爾緩釋片對年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4~6nmol/L，所以根據不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望達到24小時(shí)降壓效應。

琥珀酸美托洛爾緩釋片與腎上腺素合用：約有10例報道顯示，接受非選擇性β受體阻滯劑（包括吲哚洛爾和普萘洛爾）治療的患者，在給予腎上腺素后發(fā)生明顯的高血壓和心動(dòng)過(guò)緩。這些臨床觀(guān)察結果已經(jīng)在對健康志愿者的研究中得到證實(shí)。局部麻醉藥中的腎上腺素在血管內給藥時(shí)有可能引起這種反應。根據推測，使用心臟選擇性的β受體阻滯劑時(shí)，發(fā)生這種反應的危險性較低。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）