塞來(lái)昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂(lè )葆。那么，塞來(lái)昔布膠囊用于老年人要注意什么？

本品是非甾體類(lèi)抗炎藥,動(dòng)物模型中觀(guān)察到其有抗炎、鎮痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來(lái)抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒(méi)有抑制作用。在動(dòng)物結腸腫瘤模型中塞來(lái)昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進(jìn)展。

在健康志愿者的臨床試驗中，本品單劑量最高達800mg和多劑量600mg每日兩次，最長(cháng)達7天（高于推薦的治療劑量），對血小板聚集的減少或出血時(shí)間的延長(cháng)沒(méi)有影響。因為沒(méi)有對血小板的作用，本品不能作為阿司匹林的替代品用于預防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關(guān)的嚴重心血管血栓性不良事件風(fēng)險，尚不清楚。

健康受試者在治療劑量下，塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高，可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合，其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。

在老年人群（大于65歲）中,塞來(lái)昔布的Cmax和AUC較年輕人群分別增加40%和50%。老年女性中塞來(lái)昔布的Cmax和AUC比老年男性高，但這種增高最主要與老年女性體重較低相關(guān)。老年人群中,一般不需要對塞來(lái)昔布的劑量進(jìn)行調整。然而對體重低于50kg的患者，開(kāi)始治療時(shí)建議使用最低推薦劑量。

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（實(shí)習編輯：李亞君）