塞來(lái)昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂(lè )葆。那么，食物對塞來(lái)昔布膠囊的吸收有影響？

健康受試者在治療劑量下，塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高，可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合，其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。

口服單劑量塞來(lái)昔布后約3小時(shí)達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下，塞來(lái)昔布劑量高至200mg每日兩次時(shí)，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線(xiàn)下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時(shí)，這種正比關(guān)系減弱。目前，尚未進(jìn)行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內可達到穩態(tài)血藥濃度水平。

本品與高脂食物同服，會(huì )延遲1至2小時(shí)達最高血藥濃度，同時(shí)總體吸收(AUC)會(huì )增加10%到20%。在空腹狀態(tài)下，劑量超過(guò)200mg時(shí)，可能由于其在水性溶液中溶解度低，故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關(guān)系均減弱。本品與抗酸劑（鋁劑和鎂劑）同服，其血藥濃度會(huì )降低，Cmax下降37%而AUC下降10%。本品劑量高至200mg每日兩次時(shí)，服藥時(shí)間不受進(jìn)食時(shí)間的影響。高劑量400mg每日兩次時(shí)應與食物同服以增加吸收。

健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內容物混合蘋(píng)果泥的整體系統暴露（AUC）相同。本品膠囊內容物與蘋(píng)果泥混合后服用，Cmax,Tmax和T1/2均無(wú)明顯改變。

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（實(shí)習編輯：李亞君）