達沙替尼片的主要成份為達沙替尼。達沙替尼片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么，達沙替尼片的用法用量是怎樣呢？

達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進(jìn)行的體內試驗中，達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，達沙替尼片同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠（源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統）的生存期。

達沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。

達沙替尼片在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明，達沙替尼片可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥：BCR-ABL過(guò)表達、BCR-ABL激酶區域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內的其他信號通道，以及多藥耐藥基因過(guò)表達。達沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

達沙替尼片的用法用量：口服慢性粒細胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴細胞性、白血病進(jìn)展期或Ph染色體陽(yáng)性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病：初始劑量：70mg，可增加至100mg。

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（實(shí)習編緝：鐘麗冰）