琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片。除去包衣后顯白色。主要成份為琥珀酸美托洛爾。化學(xué)名：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸鹽。那么，琥珀酸美托洛爾緩釋片的禁忌有什么呢？

琥珀酸美托洛爾緩釋片在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀(guān)分布容積約為10L/kg。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%，穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。琥珀酸美托洛爾緩釋片在飲用葡萄柚果汁時(shí)，琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。

琥珀酸美托洛爾緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血漿蛋白結合率>99%。琥珀酸美托洛爾緩釋片對年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4~6nmol/L，所以根據不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望達到24小時(shí)降壓效應。

琥珀酸美托洛爾緩釋片的禁忌：心源性休克。病態(tài)竇房結綜合征。II、III度房室傳導阻滯。不穩定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續地或間歇地接受β受體激動(dòng)劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動(dòng)過(guò)緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭適應癥患者，如果其平臥位收縮壓在多次測量時(shí)均低于100mmHg，在開(kāi)始治療前應對其是否適用本品進(jìn)行重新評估。伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過(guò)敏者。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）