中樞神經(jīng)系統由腦和脊髓的組成(腦和脊髓是各種反射弧的中樞部分)是人體神經(jīng)系統的最主體部分。鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)適用于治療精神分裂癥。鹽酸齊拉西酮膠囊對中樞神經(jīng)系統有什么不良影響?
鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)的主要成份:鹽酸齊拉西酮。化學(xué)名:5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。分子式:C21H21ClN4OS·HCl·H2O。分子量:467.42。
齊拉西酮的藥理活性主要來(lái)自原形藥物。口服鹽酸齊拉西酮后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達血漿峰濃度,1-3天達到穩態(tài)血濃度,血漿蛋白結合率大于99%,齊拉西酮的平均表觀(guān)分布容積為1.5L/kg,餐時(shí)服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%,食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍內,齊拉西酮的平均終末半衰期(T)約為7小時(shí),平均表觀(guān)系統清除率為7.5mL/min/kg。血漿蛋白結合率大于99%。口服齊拉西酮后主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液(<1%)和糞便(<4%)排泄。
在中國進(jìn)行的驗證性臨床研究中,最常見(jiàn)的、各種原因引起的不良反應主要發(fā)生在中樞神經(jīng)系統(CNS),包括:靜坐不能、錐體外系癥狀、嗜睡、運動(dòng)障礙、頭暈等,主要為輕度和中度。118例接受齊拉西酮治療的患者中,有1例出現QTc間期>500毫秒(511毫秒),1例出現ECG的不完全右束枝傳導阻滯,導致患者退出研究。2例患者均無(wú)臨床癥狀,停藥后恢復正常。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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