貝美前列素滴眼液(盧美根)的主要成分是貝美前列素。用于降低對其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感的的開(kāi)角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓。那么，貝美前列素滴眼液進(jìn)入全身循環(huán)系統如何呢？

貝美前列素滴眼液被認為是通過(guò)增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內壓(IOP)的。高眼壓是導致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內壓越高，視神經(jīng)受損及視野缺損的危險性越大。

貝美前列素滴眼液通過(guò)眼部給藥進(jìn)入全身循環(huán)系統后，主要以原形的形式進(jìn)行循環(huán)。之后通過(guò)氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。貝美前列素滴眼液以中等速度分布到體內的各組織中，穩態(tài)分布容積為0.67L/kg。人血中，貝美前列素主要分布在血漿中。約有12%的貝美前列素游離存在于血漿中。

貝美前列素滴眼液給6名健康受試者靜脈注射放射性標記的貝美前列素(3.12mg/kg)，原形藥物的最大血藥濃度為12.2ng/ml，之后以消除半衰期為45分鐘的速度迅速減少。貝美前列素的血液總清除率1.5L/hr/kg。近67%的藥物通過(guò)尿液排出，25%的藥物可以在糞便中回收。

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（實(shí)習編輯：黃景裕）