耐信的主要成分為埃索美拉唑鎂。用于已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復發(fā)的長(cháng)期維持治療等。那么，服用耐信過(guò)量會(huì )怎樣呢？

耐信的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。耐信進(jìn)食會(huì )延緩和降低埃索美拉唑的吸收，但對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無(wú)顯著(zhù)影響。耐信完全經(jīng)細胞色素P450酶系統(CYP)代謝。耐信的主要代謝物對胃酸分泌無(wú)影響。耐信一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出。耐信在尿中的原形藥物不到1%。耐信是奧美拉唑的S-異構體，耐信通過(guò)特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，耐信為壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。

耐信對酸不穩定，口服采用腸溶衣顆粒。耐信的體內轉化為R-異構體的量可以忽略。耐信吸收迅速，耐信口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達到高峰。耐信單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%，而每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。耐信20mg劑量的相應值分別為50%和68%。耐信對健康受試者穩態(tài)時(shí)的表觀(guān)分布容積約為0.22L/kg體重。耐信的血漿蛋白結合率為97%。耐信剩余部分依靠另一特殊異構體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。

耐信的藥物過(guò)量：過(guò)量使用埃索美拉唑的經(jīng)驗非常有限，與280mg劑量相關(guān)的癥狀表現為胃腸道癥狀和無(wú)力。單劑量使用80mg埃索美拉唑無(wú)異常反應。沒(méi)有已知的特異性解毒劑。埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質(zhì)結合，因此難以透析。對任何過(guò)量中毒的治療，應采用對癥處理和全身支持療法。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）