鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)適用于治療精神分裂癥。鹽酸齊拉西酮膠囊的主要成份是什么?
鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)的主要成份:鹽酸齊拉西酮。化學(xué)名:5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。分子式:C21H21ClN4OS·HCl·H2O。分子量:467.42。
鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)為硬膠囊,內容物為類(lèi)白色至微粉色顆粒或粉末。
齊拉西酮的藥理活性主要來(lái)自原形藥物。口服鹽酸齊拉西酮后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達血漿峰濃度,1-3天達到穩態(tài)血濃度,血漿蛋白結合率大于99%,齊拉西酮的平均表觀(guān)分布容積為1.5L/kg,餐時(shí)服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%,食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍內,齊拉西酮的平均終末半衰期(T)約為7小時(shí),平均表觀(guān)系統清除率為7.5mL/min/kg。血漿蛋白結合率大于99%。口服齊拉西酮后主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液(<1%)和糞便(<4%)排泄。
遺傳毒性:Ames試驗中,在無(wú)代謝活化時(shí)齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復突變率升高。小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陽(yáng)性,小鼠微核試驗結果為陰性。
生殖毒性:SD大鼠在齊拉西酮劑量為10-160mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于人最大推薦劑量200mg/天的0.5-8倍)時(shí)可見(jiàn)交配時(shí)間延長(cháng),在劑量為160mg/kg/天時(shí)生育力降低,在劑量為40mg/kg/天時(shí)對生育力未見(jiàn)影響。雄性大鼠在劑量為160mg/kg/天時(shí)與未給藥雌性大鼠交配后,未見(jiàn)生育力降低,因此齊拉西酮可能僅對雌性大鼠的生育力有影響。在1項周期為6個(gè)月的大鼠試驗中,給藥劑量為200mg/kg(按mg/m2推算,相當于人最大推薦劑量200mg/天的10倍),未見(jiàn)對睪丸的影響。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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