鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)適用于治療精神分裂癥。鹽酸齊拉西酮膠囊的主要成份是什么？

鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)的主要成份：鹽酸齊拉西酮。化學(xué)名：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。分子式：C21H21ClN4OS·HCl·H2O。分子量：467.42。

鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格)為硬膠囊,內容物為類(lèi)白色至微粉色顆粒或粉末。

齊拉西酮的藥理活性主要來(lái)自原形藥物。口服鹽酸齊拉西酮后經(jīng)胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時(shí)達血漿峰濃度，1-3天達到穩態(tài)血濃度，血漿蛋白結合率大于99%，齊拉西酮的平均表觀(guān)分布容積為1.5L/kg，餐時(shí)服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍內，齊拉西酮的平均終末半衰期（T）約為7小時(shí)，平均表觀(guān)系統清除率為7.5mL/min/kg。血漿蛋白結合率大于99%。口服齊拉西酮后主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液（<1%）和糞便（<4%）排泄。

遺傳毒性：Ames試驗中，在無(wú)代謝活化時(shí)齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復突變率升高。小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陽(yáng)性，小鼠微核試驗結果為陰性。

生殖毒性：SD大鼠在齊拉西酮劑量為10-160mg/kg/天（按mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量200mg/天的0.5-8倍）時(shí)可見(jiàn)交配時(shí)間延長(cháng)，在劑量為160mg/kg/天時(shí)生育力降低，在劑量為40mg/kg/天時(shí)對生育力未見(jiàn)影響。雄性大鼠在劑量為160mg/kg/天時(shí)與未給藥雌性大鼠交配后，未見(jiàn)生育力降低，因此齊拉西酮可能僅對雌性大鼠的生育力有影響。在1項周期為6個(gè)月的大鼠試驗中，給藥劑量為200mg/kg（按mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量200mg/天的10倍），未見(jiàn)對睪丸的影響。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）