每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,塞來(lái)昔布膠囊是孕婦可以使用的嗎?
塞來(lái)昔布膠囊,用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂(lè )葆。
塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物后,57%從糞中排出,27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%),少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過(guò)程延長(cháng),導致藥物半衰期(t1/2)差異較大。空腹情況下,有效半衰期約為11小時(shí)。表觀(guān)血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。
健康受試者在治療劑量下,塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高,可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。
在口服劑量150mg/kg/day時(shí)(按AUC0-24計,暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當),可觀(guān)察到胚胎異常的發(fā)生率增加,如:肋骨融合,胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關(guān)于大鼠的研究中,其中一項研究發(fā)現在口服劑量30mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計,暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當),有劑量依賴(lài)的膈疝發(fā)生的增加。沒(méi)有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用塞來(lái)昔布。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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