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依折麥布辛伐他汀片會(huì )引起虛弱?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/27 15:26:35
    導讀:辛伐他汀是一種無(wú)活性的內酯,在體內易被水解為β-羥酸,它是HMG-CoA還原酶的強抑制劑。

依折麥布辛伐他汀片為復方制劑,其組份為:VYTORIN10/10依折麥布10mg和辛伐他汀10mg;VYTORIN10/20依折麥布10mg和辛伐他汀20mg。那么,依折麥布辛伐他汀片會(huì )引起虛弱?

辛伐他汀是一種無(wú)活性的內酯,在體內易被水解為β-羥酸,它是HMG-CoA還原酶的強抑制劑。辛伐他汀給藥后HMG-CoA還原酶的抑制作用是β-羥基酸代謝物(活性抑制劑)藥代動(dòng)力學(xué)研究和堿性水解后血漿中活性及潛在的抑制劑(總抑制劑)的測定基礎。人體血漿中辛伐他汀的主要活性代謝物為β-羥酸辛伐他汀和它的6′-羥基,6′-羥甲基,和6′-外亞甲基衍生物。

受試者口服C-辛伐他汀后,13%通過(guò)尿液排泄,60%通過(guò)糞便排泄。總放射性血漿濃度(辛伐他汀+C代謝物)在4小時(shí)達峰,并迅速下降,在12小時(shí)時(shí)為峰濃度的10%。因為辛伐他汀在肝臟發(fā)生強首過(guò)效應,全身血液循環(huán)中,可利用的藥物濃度很低(<5%)。

依折麥布每日10mg,連續7日給藥的多劑量研究表明,在兒童和青少年(10~18歲)中本品的吸收及代謝與成年患者相近。根據總依折麥布的血漿濃度,青少年與成年人藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有差異。尚無(wú)小于10歲的兒童的藥代動(dòng)力學(xué)資料。

依折麥布辛伐他汀片可能引起全身性障礙和用藥部位異常:不常見(jiàn)的:虛弱;疲勞;全身不適;外周性水腫

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(實(shí)習編輯:王博英)

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