匹伐他汀鈣片主要成份:每一片含匹伐他汀鈣2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8,分子量:880.98。那么,用匹伐他汀鈣片期間要注意什么?
體外人肝微粒體酶代謝試驗表明,匹伐他汀鈣很少量被代謝,主要是被CYP2C9代謝生成8位羥基化產(chǎn)物。體外CYP亞型抑制試驗表明,對CYP2C9基質(zhì)的甲苯磺丁脲和CYP3A4基質(zhì)的睪丸素的代謝無(wú)影響。
健康成年男子6名,分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,尿液中的排泄率很低,原形藥物小于0.6%,內酯小于1.3%,合計小于2%。健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續服用7天,原形藥物和內酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒(méi)有隨著(zhù)用藥時(shí)間的推移而增加,給藥結束后,排泄迅速減少。
匹伐他汀鈣在體內經(jīng)過(guò)內酯環(huán)化、側鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或牛磺酸聚合等代謝過(guò)程,主要由糞便排泄(大鼠、狗)。人體內,血液中主要為原形藥物和內酯代謝物,其它的代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。尿液中有原形藥物、內酯、脫氫內酯、8位羥基化產(chǎn)物,均為少量。
用藥開(kāi)始到12周之間,至少作1次肝功檢查,12周后,可以半年做1次定期檢查;用藥期間,應該定期檢查血脂值,如果在規定療程中無(wú)效果,應該終止給藥。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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