不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中，發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。那么，匹伐他汀鈣片會(huì )引起麻木的嗎？

健康成年男子各6名，分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，結果，血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數如下表所示。原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數受食物的影響，餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長(cháng)，Cmax下降，但是AUC無(wú)顯著(zhù)性差異。

健康成年男子6名，分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，尿液中的排泄率很低，原形藥物小于0.6%，內酯小于1.3%，合計小于2%。健康成年男子各6名，每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續服用7天，原形藥物和內酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒(méi)有隨著(zhù)用藥時(shí)間的推移而增加，給藥結束后，排泄迅速減少。

匹伐他汀鈣通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達和LDL由血液進(jìn)入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續抑制肝臟內膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），降低血漿中的甘油三酯。

臨床試驗受試者886人中有197人（22.2%）出現不良反應。自覺(jué)和他覺(jué)癥狀共有50人（5.6%），主要有腹痛、藥疹、倦殆感、麻木、瘙癢等癥狀。

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（實(shí)習編輯：李亞君）