更昔洛韋分散片的主要成分為更昔洛韋。化學(xué)名稱(chēng):9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤。分子式:C9H13N604,分子量:255.21。那么,更昔洛韋分散片會(huì )引起肌無(wú)力?
更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細胞內持續數天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過(guò)以下方式抑制病毒的DNA合成:1)競爭性地抑制病毒DNA聚合;2)摻入病毒及宿主細胞的DNA內,從而導致病毒DNA延長(cháng)的終止。更昔洛韋對病毒DNA聚合酶作用較對宿主聚合酶強。
藥物對不同種族和性別的效果,受試個(gè)體接受1000mg,每84/時(shí)一次的治療方案。雖然黑種人(16%)和西班牙裔(20%)患者數量少,但顯示與白種人相比,這些亞群穩態(tài)Cmax。和AUC0-8呈較低的趨勢。由于女性患者(12%)數量少,無(wú)法對性別差異做出肯定結論;但是,未觀(guān)察到男性和女性之間的差異。
本品為一種2'-脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的類(lèi)似物,可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是:更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過(guò)細胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內,三磷酸鹽的量比非感染細胞中的量高100倍,提示本品在感染的細胞中可優(yōu)先磷酸化。
更昔洛韋分散片可能不良反應:心血管系統高血壓,靜脈炎,血管張力下降。骨骼肌肉系統:關(guān)節痛,腿抽筋,肌痛,肌無(wú)力。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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