堅挺延時(shí)裝為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。堅挺延時(shí)裝的主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,堅挺延時(shí)裝對骨骼肌肉系統的影響是怎樣呢?
堅挺延時(shí)裝口服后吸收迅速,堅挺延時(shí)裝的絕對生物利用度約為40%。堅挺延時(shí)裝的藥代動(dòng)力學(xué)參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。堅挺延時(shí)裝的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,堅挺延時(shí)裝的性質(zhì)與西地那非近似。堅挺延時(shí)裝的細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),堅挺延時(shí)裝可能會(huì )導致西地那非血漿水平升高。堅挺延時(shí)裝及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。
堅挺延時(shí)裝是治療勃起功能障礙的口服藥物。堅挺延時(shí)裝是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。堅挺延時(shí)裝對離體人海綿體無(wú)直接松弛作用,堅挺延時(shí)裝能夠通過(guò)抑制海綿體內分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來(lái)增強一氧化氮(NO)的作用。堅挺延時(shí)裝可以抑制PDE5可增加海綿體內cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。
堅挺延時(shí)裝對骨骼肌肉系統的影響:關(guān)節炎、關(guān)節病、肌肉痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無(wú)力、滑膜炎。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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