合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么, 異維A酸軟膠囊 與苯妥英合用可以的嗎?
異維A酸與血清白蛋白的結合率達99.9%以上,其中主要與白蛋白結合。口服異維A酸后,人體血漿中至少檢測出三種代謝產(chǎn)物:4-氧-異維A酸、維A酸及4-氧-維A酸。維A酸與13-順-維A酸(異維A酸)為幾何異構體并可進(jìn)行可逆性的相互轉化。服用其中的一種異構體可引起另一種含量的增加。異維A酸也可不可逆地氧化為4-氧-異維A酸,其幾何異構體為4-氧-維A酸。
由于其高度的親脂性,異維A酸與高脂餐同服時(shí)吸收增加。一項交叉性研究中,74名健康成年受試者分別在禁食及進(jìn)餐條件下單次口服80mg異維A酸(40mg膠囊2粒),標準化高脂飲食后服用異維A酸的Cmax及AUC均較禁食時(shí)增加兩倍以上,但消除半衰期為發(fā)生變化,這一現象提示食物能增加異維A酸的生物利用度但并不改變它的分布。進(jìn)食時(shí)達峰時(shí)間(Tmax)延長(cháng),可能與更長(cháng)的吸收時(shí)相有關(guān)。因此,異維A酸膠囊應與食物同服。臨床研究顯示異維A酸在結節性痤瘡患者與皮膚正常的健康受試者之間的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有差異。
異維A酸軟膠囊適用于重度難治性結節性痤瘡(結節性痤瘡,即直徑]5rmn的炎性損害,結節可能化膿或出血)。
異維A酸軟膠囊與苯妥英合用:對7名健康受試者進(jìn)行的研究顯示,異維A酸并不會(huì )改變舉妥英的藥動(dòng)學(xué),該結果與體外試驗結果一致。體外試驗發(fā)現,無(wú)論異維A酸還是它的代謝產(chǎn)物,都不會(huì )誘導或抑制人肝P450酶CYP2C9的活性。已知苯妥英可致軟骨病,但尚無(wú)正式的臨床試驗評價(jià)異維A酸與苯妥英在骨質(zhì)流失方面是否有相互作用,故二者合用時(shí)應謹慎。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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