每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么, 替比夫定片 是兒童可以使用的嗎?
替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類(lèi)似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時(shí)。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過(guò)與HBVDNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。
替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。替比夫定同時(shí)是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時(shí)對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒(méi)有抑制作用。替比夫定在濃度達l0μM時(shí),在HepG2細胞中沒(méi)有發(fā)現明顯的線(xiàn)粒體毒性。
在表達HBV的人肝癌細胞系2.2.15和感染鴨乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鴨肝細胞中,替比夫定抑制病毒合成的半數有效濃度(EC50)約為0.2μM。在細胞培養中替比夫定與阿德福韋酯的抗HBV活性有疊加作用,且不被艾滋病病毒核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑地達諾新和司他夫定所拮抗。
兒童用藥:尚未在16歲以下兒童中進(jìn)行替比夫定的研究。目前不推薦在兒童中使用替比夫定。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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