帕司煙肼片并可作為與結核病相關(guān)手術(shù)的保護藥,帕司煙肼片也可用于預防長(cháng)期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結核感染及復發(fā)。那么,帕司煙肼片與強香豆素類(lèi)合用會(huì )怎樣呢?
帕司煙肼片口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液和干酪樣組織中。帕司煙肼片在體內逐漸分解為INH和PAS。帕司煙肼片大部分在肝中乙酰化而成無(wú)活性的代謝物,帕司煙肼片主要經(jīng)腎排泄。以INH為標記物tmax=3.4h,t1/2=6.8h。帕司煙肼片為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學(xué)合成物。帕司煙肼片主要對生長(cháng)繁殖期的分枝桿菌有效。
帕司煙肼片對人工感染的小白鼠,帕司煙肼片抗結核效力約為INH的5倍;帕司煙肼片每日10mg/kg的治療效果顯著(zhù)優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。帕司煙肼片臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現,12小時(shí)INH血濃度僅有0.03mg/L,帕司煙肼片卻有2.6mg/L;14小時(shí)INH血濃度已為0,帕司煙肼片仍高達2mg/L,為MIC的2倍。
帕司煙肼片可加強香豆素類(lèi)抗凝血藥,某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥、三環(huán)抗抑郁藥的作用,合用時(shí)需注意。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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