瑞舒伐他汀鈣片適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。那么,乳糖酶缺乏者可以用瑞舒伐他汀鈣片?
國外的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示,亞洲人(包括中國人)受試者的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)中位值和峰濃度(Cmax)約為西方高加索人受試者的2倍。人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示,在高加索人和黑人組中,藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)臨床相關(guān)的差異。
在一項對不同程度肝功能損害患者進(jìn)行的研究中,沒(méi)有證據表明Child-Pugh評分不超過(guò)7的受試者的暴露量有升高。但2例Child-Pugh評分為8和9的患者,他們的瑞舒伐他汀暴露量比那些Child-Pugh評分值低的患者增高至少2倍。尚無(wú)Child-Pugh評分超過(guò)9的受試者的使用經(jīng)驗。
瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗與細胞培養試驗結果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。
患有罕見(jiàn)的遺傳性半乳糖不耐受性、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等患者不應服用瑞舒伐他汀鈣片。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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