不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。那么,瑞舒伐他汀鈣片會(huì )引起肝炎的嗎?
約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(cháng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。
在一項對不同程度腎功能損害患者進(jìn)行的研究中,輕度和中度腎臟疾病對瑞舒伐他汀或N-去甲基代謝物的血漿濃度沒(méi)有影響。但是與健康志愿者相比,嚴重腎功能損害(肌酐清除率[30ml/min)患者的血藥濃度增加3倍,N-去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩態(tài)血藥濃度比健康志愿者高約50%。
瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內酯代謝物被認為在臨床上無(wú)活性。對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀鈣片可能引起十分罕見(jiàn)不良反應:神經(jīng)系統疾病(多發(fā)性神經(jīng)病,記憶喪失):肝膽系統疾病(黃疸,肝炎):肌肉骨骼系統疾病(關(guān)節痛):泌尿系統疾病(血尿)。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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