鹽酸帕羅西汀片的主要成分是:鹽酸帕羅西汀,化學(xué)名稱(chēng)為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,青光眼患者可以用鹽酸帕羅西汀片?
采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法.研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí).AUC略有增加(6%).但Cmax增加較多(29%).血漿濃度達峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結合.分布于全身各組織.包括中樞神經(jīng)系統.僅1%留在體循環(huán)中。
口服后本品能完全吸收.吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg.大部分10天左右能達到穩態(tài).極少數病人所需的時(shí)間稍長(cháng),穩態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(shí)(CV32%)。穩態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。
鹽酸帕羅西汀為抗抑郁癥藥,是強效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑.可使突觸間隙中5-HT濃度升高.增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取.與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒(méi)有親和力。對單胺氧化酶無(wú)抑制作用。
與其它選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRls)相比,鹽酸帕羅西汀片可能會(huì )引起瞳孔擴大,房角變窄的青光眼患者應慎用。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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