酒石酸溴莫尼定滴眼液(阿法根)的主要成份為酒石酸溴莫尼定。眼部給予0.2%溶液后，血漿濃度于1～4小時(shí)內達到峰值，然后下降，全身的半衰期約為3小時(shí)。在人體中，溴莫尼定的全身代謝是廣泛的。主要代謝部位為肝臟。原形藥物及其代謝物主要經(jīng)尿排泄。口服放射性標記的溴莫尼定后，約87%的藥物在120時(shí)內被清除，尿中約占74%。酒石酸溴莫尼定滴眼液有什么藥理毒理？

酒石酸溴莫尼定滴眼液(阿法根)適用于降低開(kāi)角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓。部分患者長(cháng)期使用酒石酸溴莫尼定滴眼液(阿法根)時(shí)，其降低眼內壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現的時(shí)間因人而異，因此應予以密切監視。

酒石酸溴莫尼定滴眼液(阿法根)的藥理毒理如下：

藥理作用作用機制：酒石酸溴莫尼定為一種α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑。用藥后兩小時(shí)降眼壓效果達到峰值。在動(dòng)物及人體中用熒光光度測定法進(jìn)行的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機制：既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。

臨床藥理研究：眼內壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險因素。眼內壓越高，視神經(jīng)受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內壓的作用，而對心血管和肺功能的影響很小。在多項長(cháng)達一年與0.5%噻嗎心安對比的臨床研究中，酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內壓約4-6mmHg。噻嗎心安約6mmHg,因未能適當地控制眼內壓而退出研究的受試者占8%。其中30%發(fā)生在治療的第一個(gè)月。因各種不良反應而未繼續用藥者約占20%。毒理研究為期一年猴眼部安全性研究中滴用約4倍推薦劑量的酒石酸溴莫尼定也未見(jiàn)顯著(zhù)眼部毒性。致癌作用，致突變作用及對生殖能力的損害：在給小鼠和大鼠每日分別口服2.5mg/kg和1.0mg/kg劑量（按推薦的滴眼劑量計，分別約為人血漿中本品的77和118倍）。為期21個(gè)月和2年的研究觀(guān)察中，均未見(jiàn)任何與藥物有關(guān)的致癌作用。在一系列體內及體外的研究，包括Ames試驗，宿主-介導分析，中國倉鼠卵巢(CHO)細胞染色體畸變試驗，小鼠促細胞發(fā)生的研究以及顯性致死分析中，酒石酸溴莫尼定均無(wú)任何致突變或促細胞發(fā)生作用。

妊娠（致畸作用）：大鼠口服溴莫尼定0.66mg/kg的生殖研究表明，溴莫尼定不影響動(dòng)物的生殖能力，對胎鼠亦無(wú)任何損害。此劑量相當于給人多次滴眼后人血漿中藥物濃度的100倍。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）