凡用藥后產(chǎn)生與用藥目的不相符的并給病人帶來(lái)不適或痛苦的反應統稱(chēng)為不良反應。那么,服用 草酸艾司西酞普蘭片 會(huì )出現呵欠的?
本品口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%。口服給藥后的表觀(guān)分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。本品及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80%。
本品在肝臟內主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。
草酸艾司西酞普蘭片可能引起呼吸系統、胸部和膈區異常:常見(jiàn)(>1/100,<1/10);鼻竇炎、呵欠。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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