依巴斯汀具有迅速而長(cháng)效的組織胺抑制作用，并且具有對組胺H1受體的超強親和力。口服給藥，依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。這解釋了在試驗過(guò)程中觀(guān)察到依巴斯汀對于中樞神經(jīng)系統的輕微的鎮靜作用。依巴斯汀片有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

依巴斯汀片的藥代動(dòng)力學(xué)如下：口服給藥后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后，其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml，達峰時(shí)間為2.6-4小時(shí)。卡瑞斯汀的半衰期為15～19小時(shí)，依巴斯汀的66%以結合的代謝產(chǎn)物形式主要由書(shū)法中排出。每日給藥一次，每次10mg，3～5日后達到其穩定血藥濃度，峰濃度在130～160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結合：＞95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者，每日20mg給藥，第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者（20mg/日），重度肝臟功能不全患者（10mg/日）中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類(lèi)似。由此，說(shuō)明對于各個(gè)等級的肝或腎功能不全患者，依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著(zhù)意義的變化。

依巴斯汀片(蘇迪)的主要成份是依巴斯汀。分子式：C32H39NO2，分子量：469.67，為白色或類(lèi)白色片。依巴斯汀片(蘇迪)功能主治：蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。口服

成人及12歲以上兒童：每日一次，一次一片(10mg)或二片(20mg)；

6~11歲兒童：一次半片(5mg),一日一次；

2~5歲兒一次2.5mg，一日一次；

2歲以下兒童：本品的安全性有待進(jìn)一步驗證。

老年及肝腎功能不全患者無(wú)需作劑量的調整。對于嚴重肝功能衰

童：竭者，每日用量嚴禁超過(guò)10mg/日。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）