加巴噴丁膠囊的主要成份為加巴噴丁。加巴噴丁膠囊為硬膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色粉狀粉末。那么,加巴噴丁膠囊的不良反應是怎樣呢?
加巴噴丁膠囊在循環(huán)中大部分不與血漿蛋白結合(蛋白結合率<3%)。加巴噴丁膠囊靜脈注射150mg后的表觀(guān)分布容積為58±;6L(平均值±標準差)。加巴噴丁膠囊對癲癇患者腦脊液中加巴噴丁穩態(tài)谷濃度(Cmin)大約為相應血漿濃度的20%。加巴噴丁膠囊主要以原形通過(guò)腎臟排泄從全身循環(huán)系統中消除,加巴噴丁膠囊在人體內的代謝不明顯。
加巴噴丁膠囊的生物利用度與劑量不成比例,當劑量增加時(shí),生物利用度下降。加巴噴丁膠囊在每日分三次給予劑量為900、1200、2400、3600和4800mg加巴噴丁時(shí),加巴噴丁膠囊生物利用度分別約為60%、47%、34%、33%和27%。加巴噴丁膠囊對食物的吸收速度和程度只有輕微的影響(AUC和Cmax有14%的增加)。
加巴噴丁膠囊的消除半衰期是5~7小時(shí),并且不隨劑量或多次給藥而改變。加巴噴丁膠囊的消除速率常數、血漿清除和腎清除與肌酐清除率直接成正比(見(jiàn)特殊人群中腎臟功能不全的患者)。加巴噴丁膠囊在老年患者和腎臟功能損傷的患者,加巴噴丁膠囊血漿清除率下降。加巴噴丁膠囊可以通過(guò)血液透析從血漿中清除。
加巴噴丁膠囊的不良反應:包括嗜睡、眩暈、行走不穩、疲勞感、這些副作用常見(jiàn)于用藥早期、只要從小劑量開(kāi)始、緩慢地增加劑量、多數人都能耐受、兒童偶而會(huì )急躁易怒、停藥以后會(huì )消失。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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