依巴斯汀具有迅速而長(cháng)效的組織胺抑制作用,并且具有對組胺H1受體的超強親和力。口服給藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。依巴斯汀片適用于急性過(guò)敏的單藥緊急治療嗎?
依巴斯汀片(蘇迪)的主要成份是依巴斯汀。依巴斯汀片口服給藥后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后,其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml,達峰時(shí)間為2.6-4小時(shí)。卡瑞斯汀的半衰期為15~19小時(shí),依巴斯汀的66%以結合的代謝產(chǎn)物形式主要由書(shū)法中排出。每日給藥一次,每次10mg,3~5日后達到其穩定血藥濃度,峰濃度在130~160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結合:>95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者,每日20mg給藥,第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者(20mg/日),重度肝臟功能不全患者(10mg/日)中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類(lèi)似。由此,說(shuō)明對于各個(gè)等級的肝或腎功能不全患者,依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著(zhù)意義的變化。
依巴斯汀片(蘇迪)功能主治:蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。依巴斯汀片(蘇迪)的注意事項如下:有肝功能障礙或障礙史者慎用:對已知具有心臟病風(fēng)險因素,例如QT延長(cháng)綜合癥、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長(cháng)QT間期或CYP3A4酶抑制劑,例如吡咯類(lèi)抗真菌藥物和大環(huán)內酯類(lèi)抗生素藥物的患者服用時(shí)需注意(參見(jiàn)藥物相互作用)。由于依巴斯汀在服用后1至3小時(shí)內起作用,所以不適用急性過(guò)敏的單藥緊急治療。對駕駛和機械操作的影響:經(jīng)過(guò)深入的研究表明,在建議治療劑量下對人精神運動(dòng)系統無(wú)影響。一項研究依巴斯汀對駕駛能力影響的試驗表明,30mg以下的依巴斯汀對駕駛能力無(wú)任何不良影響。根據以上結論表明依巴斯汀在治療劑量下對駕駛或使用機械的能力沒(méi)有影響。
由于依巴斯汀在服用后1至3小時(shí)內起作用,所以不適用急性過(guò)敏的單藥緊急治療。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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