賽能的主要成份為硫酸羥氯喹。化學(xué)名:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽。那么,賽能的藥物過(guò)量是怎樣呢?
賽能可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)。賽能和DNA結合、穩定溶酶體膜。賽能具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核細胞的趨化作用和吞噬細胞的作用。賽能干擾單核細胞白介素1的形成和抑制中性粒細胞超氧化物的釋放。賽能具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動(dòng)力學(xué)和體內代謝過(guò)程。賽能口服后,羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。
賽能為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。賽能用于治療盤(pán)狀紅斑狼瘡及系統性紅斑狼瘡。賽能在一項研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,賽能的平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,賽能的平均水平為105ng/ml。賽能的血漿達峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。賽能為4-氨基喹啉類(lèi)藥物。賽能的作用機理尚不清楚,目前認為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。
賽能的藥物過(guò)量:4-氨基喹啉復合物在口服后可快速和完全吸收。如不慎過(guò)量服用,或在敏感患者小劑量應用時(shí)中毒癥狀在30分鐘內即可出現,如頭痛、困倦、視力失常、心血管衰竭、驚厥、甚至突發(fā)早期呼吸和心臟驟停。心電圖顯示房性停博、結性心律、心室間傳導時(shí)間延長(cháng),進(jìn)行性心動(dòng)過(guò)緩導致心室纖顫和/或心跳停博。主要為對癥治療,應通過(guò)催吐(在家中,轉運至醫院前)或洗胃盡快排空胃內容物。在服藥后30分鐘內,洗胃后通過(guò)胃管導人至少5倍服藥量的活性碳粉末可抑制藥物的進(jìn)一步吸收。如患者發(fā)生抽搐,應在洗胃前給予控制。如抽搐是因大腦刺激所致,可謹慎使用超短效的巴比妥類(lèi)藥物,然而,如果因缺氧所致,則需給予氧療,人工通氣,如發(fā)生低血壓性休克應使用血管緊張藥物。鑒于呼吸支持的重要性,患者在胃灌洗后如病情需要應進(jìn)行氣管插管或氣管切開(kāi)。血液置換可用于減少血中4-氨基喹啉的濃度,急性期存活的患者即使沒(méi)有癥狀也應嚴密觀(guān)察至少6小時(shí)。過(guò)量服用或對藥物敏感的患者應補充液體和給予幾天足量的氣化銨(成年人每天8g,分次使用)以酸化尿液促進(jìn)藥物從尿中排出。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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