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服用雅塑會出現轉氨酶升高嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/2/8 14:28:13
    導讀:雅塑中的M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1,26毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。

雅塑為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。雅塑每粒含奧利司他0.12克,輔料為:預膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂。那么,服用雅塑會出現轉氨酶升高嗎?

雅塑很少與紅細胞結合。雅塑的動物試驗提示,雅塑的代謝主要集中在胃腸道壁。雅塑在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。雅塑的治療劑量時,雅塑中的M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1,26毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。

雅塑中的M1和M3具有一個開放的β-內酯環(huán),雅塑對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。塑在肥胖患者中進行的研究顯示,雅塑在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物,M1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a物)占全部血漿濃度的42%。雅塑由于幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,雅塑的全身的藥代動力學也不能檢測。

使用雅塑已有罕見的轉氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報告,并出現肝衰竭病例,其中部分患者需要進行肝移植或可直接導致死亡。雅塑還有發(fā)生罕見過敏反應的報道,主要的臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫、支氣管痙攣和過敏反應,出現大皰疹十分罕見。上市后監(jiān)測還發(fā)現有胰腺炎的報道。

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(實習編緝:邵澤妹)

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