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服用雅塑會(huì )出現胃腸排氣增多嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/7 12:16:22
    導讀:雅塑在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著(zhù)一個(gè)N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。

雅塑為膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。雅塑每粒含奧利司他0.12克,輔料為:預膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂。那么,服用雅塑會(huì )出現胃腸排氣增多嗎?

雅塑中的M1和M3具有一個(gè)開(kāi)放的β-內酯環(huán),雅塑對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。塑在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,雅塑在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著(zhù)一個(gè)N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。奧利司他膠囊由于幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,雅塑的全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測。

雅塑很少與紅細胞結合。雅塑的動(dòng)物試驗提示,雅塑的代謝主要集中在胃腸道壁。雅塑在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。雅塑的治療劑量時(shí),雅塑中的M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1,26毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

雅塑常見(jiàn)副作用為:油性斑點(diǎn),胃腸排氣增多,大便緊急感,脂肪(油)性大便,脂肪瀉,大便次數增多和大便失禁。隨膳食中脂肪成分增加,發(fā)生率也相應增高。大部分病人用藥一段時(shí)間后可改善。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

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